Tomado de http://2011.elmedicointeractivo.com/farmacia/temas/tema11-12/farmaco5.htm?botsearch.
Se une en un 90 por ciento a proteínas plasmáticas, un 10-15 por ciento a la albúmina y un 70-80 por ciento a la proteína transportadora transcortina. La fracción no unida a proteínas (10 por ciento) es la farmacológicamente activa. Imaginemos un comprimido oral para entender la farmacocinetica. La farmacocinética de los GC sintéticos es similar a la de los corticoides naturales. Su absorción se produce en estómago y duodeno. Diversos factores como la velocidad de disolución y disgregación de los comprimidos, dosis administrada, etc. condicionan la velocidad de absorción. La concentración plasmática máxima (Cmax) se alcanza entre los 70 y los 180 min. La biodisponibilidad de los GC es relativamente uniforme y tiene un perfil de concentración/tiempo similar. Atraviesan tanto la barrera hematoencefálica como la placentaria, por lo que durante el embarazo deben administrarse con precaución. Cada glucocorticoide se une en diferente proporción a la albúmina y a la transcortina o CGB (cortisol binding protein). Únicamente la fracción libre es farmacológicamente activa. La unión de los GC a la albúmina es lábil y al administrarlos con otros fármacos con mayor afinidad por esta proteína pueden desplazar a los GC y dar lugar a interacciones medicamentosas. La transcortina, sin embargo, se une a los GC de manera más específica. Los corticoides de acción rápida o de mayor potencia, tienen diferentes indices de afinidad por estas proteínas como es lógico. Los GC sufren metabolismo hepático mediante reacciones de sulfo y glucuronoconjugación. En la insuficiencia hepática se produce un alargamiento de la vida media biológica de los GC. Se eliminan por orina (70 por ciento) y bilis (30 por ciento). En pacientes con insuficiencia renal crónica parece existir un aumento en las concentraciones de GC. Pueden excretarse por la leche materna. En la orina pueden detectarse los metabolitos de los andrógenos sexuales (tanto suprarrenales como testiculares) y los de los GC. Los GC sintéticos se administran por diversas vías en diferentes formas galénicas. Por vía tópica, el índice de absorción es pequeño, lo que implica una menor incidencia de efectos sistémicos, terapéuticos o tóxicos. En general se absorben bien por vía oral, siendo su biodisponibilidad en general superior al cortisol. En general, se unen con menor intensidad a las proteínas plasmáticas que el cortisol, por lo que pasan con mayor rapidez a los tejidos. Todos presentan metabolismo hepático abundante, dando lugar a numerosos derivados esteroideos inactivos que posteriormente sufren procesos de conjugación. Su metabolismo puede ser inducido por fármacos inductores como la rifampicina, la fenitoína, etc.
CARACTERISTICAS GENERALES prospecto.
Dexametasona Solución Inyectable, siendo su principio activo Dexametasona, está desprovista de los efectos secundarios que producen la hidrocortisona, prednisona y prednisolona, lo que daba lugar a la limitación en sus usos. La dexametasona al no poseer estos efectos secundarios, al haberse eliminado su fracción mineralocorticoide y dotada de una actividad muy superior, 10-20 veces superior que la prednisona y prednisolona, 70-80 veces superior a la hidrocortisona y 100 veces superior a la cortisona, sumado a una mayor selectividad, ha permitido que se imponga totalmente. Aparte de esto, el conseguir derivados hidrosolubles de la dexametasona, facilita su aplicación y su actividad terapéutica, ya que el nivel sanguíneo, se consigue más pronto y es más elevado y duradero. Además las soluciones acuosas son mejor toleradas que las suspensiones al no llevar partículas que pueden dar lugar a fenómenos de irritación y además pueden ser empleadas por cualquier vía.
INDICACIONES En todas las especies de destino: Inflamaciones originadas por infecciones. Alergias. Traumatismos. Shock y colapso circulatorio. Cetosis de bovinos.
PRECAUCIONES
No administrar en hembras gestantes durante el último tercio de la gestación.
No administrar una terapia concomitante con otros corticoides.
En caso de existir enfermedades infecciosas o parasitarias, aplicar conjuntamente con antibióticos o antiparasitarios específicos.
No aplicar en animales con enfermedades infecciosas bacterianas sin tratamiento antibiótico, en infecciones fúngicas o víricas.
No aplicar en casos de insuficiencia renal y/o hepática, insuficiencia cardiaca congestiva, osteoporosis, fracturas óseas, Diabetes, enfermedades degenerativas oculares o úlcera corneal, síndrome de Cushing y animales sometidos a tratamiento inmunológico.
No administrar en conjunto con antidiabéticos, barbitúricos, diuréticos deplesores de potasio, indometacina, salicilatos y antihistamínicos.
No administrar a equinos cuya carne se destine a consumo humano. Mantener fuera del alcance de los niños.
Venta bajo receta Médico Veterinaria.
En definitiva los corticoides son fármacos excepcionales de por si con buenos resultados y en corto plazo, pero no es un antinflamatorio ideal para ello los AINES son igual o mejores antinflamatorios y tiene menos efectos secundarios, en neurología veterinaria están indicados para ciertas patologías y es recomendable el uso de la metilprednisolona. En clínica de urgencias se suelen usar en angioedemas ect, pero sólo debe ser usado cuando estemos seguros de que su beneficio es mayor al riesgo y os aconsejo que advertir de posibles efectos secundarios no está de mas en estos casos.
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